Innowacyjne antybiotyki w walce z superbakteriami

Współczesna medycyna boryka się obecnie z coraz większym problemem rozprzestrzeniania się bakterii antybiotykoodpornych. Bakterie, które wykształciły mechanizmy oporności na działanie tradycyjnych antybiotyków, stają się coraz trudniejsze do zwalczenia i niebezpieczne. Dlatego konieczne staje się poszukiwanie nowoczesnych substancji, które będą skuteczne w walce z tymi groźnymi patogenami.

Bakterie antybiotykoodporne, zwane również „superbakteriami”, rozwijają swoją odporność poprzez mutacje genetyczne lub transfer genów pomiędzy różnymi gatunkami bakterii. W rezultacie tradycyjne antybiotyki, które przez dziesięciolecia były skuteczną bronią w walce z infekcjami bakteryjnymi, tracą swoją efektywność wobec nowych, opornych szczepów. Tego typu bakterie mogą powodować groźne zakażenia, które często są trudne do leczenia i mogą prowadzić nawet do śmierci pacjenta, ponieważ są zdolne do przetrwania nawet wobec stosowania najskuteczniejszych antybiotyków, co utrudnia leczenie zakażeń. Szczepy te są często spotykane w szpitalach, gdzie pacjenci są narażeni na większe ryzyko zakażeń.

Czynniki ryzyka rozwoju superbakterii

Jednym z głównych czynników powstawania problemu jest niewłaściwy stosunek ludzi do antybiotyków. Częste i niekontrolowane stosowanie antybiotyków prowadzi do rozwoju oporności bakterii na leki. Niekorzystne są także sytuacje w których pacjenci przerywają stosowanie antybiotyków przed zakończeniem kuracji lub używają ich bez konsultacji z lekarzem, co prowadzi do selekcji bakterii lekoopornych. Infekcje szpitalne również odgrywają istotną rolę w rozprzestrzenianiu się bakterii antybiotykoodpornych. W warunkach szpitalnych, gdzie pacjenci mają osłabiony układ immunologiczny, bakterie antybiotykoodporne mogą łatwo przenosić się z pacjenta na pacjenta, tworząc wspomniane wyżej „superbakterie”.

Kolejnym czynnikiem jest stosowanie antybiotyków w hodowli zwierząt przeznaczonych na mięso. Antybiotyki są powszechnie stosowane w celu przyspieszenia wzrostu i zapobiegania chorobom u zwierząt hodowlanych. Bakterie odzwierzęce mogą rozwijać oporność na antybiotyki, które następnie mogą zostać przeniesione na ludzi za pośrednictwem spożywanej żywności bądź kontaktu ze zwierzęciem.

Innym czynnikiem jest niedostateczna ilość nowych odkryć w dziedzinie farmakologii. Pomimo rosnącej liczby bakterii antybiotykoodpornych, innowacyjne antybiotyki są rzadko opracowywane. Firmy farmaceutyczne zwracają uwagę na niskie zyski związane z produkcją antybiotyków, w porównaniu z innymi lekami.

Potrzeba opracowywania nowoczesnych formulacji

Konieczne jest zatem opracowywanie nowych, innowacyjnych formuł antybiotyków, które będą skuteczne wobec bakterii antybiotykoodpornych. W ostatnich latach naukowcy z całego świata podejmują intensywne prace badawcze mające na celu znalezienie nowych substancji aktywnych, które będą efektywne w leczeniu zakażeń spowodowanych przez te groźne patogeny.

Jednym z nowatorskich związków o potencjale terapeutycznym jest makrobicykliczny związek – krezomycyna, który może wykazywać interakcje z rybosomem bakteryjnym. Związek ten został opracowany przez zespół naukowców w składzie: Andrew Myers, Kelvin Wu i Ben Calhoun Tresco z Harvard College w Stanach Zjednoczonych. Co więcej krezomycyna została objęta zgłoszeniem międzynarodowym WO2023205206A1 pt. „Linkozamidy i ich zastosowanie”, w oparciu o uzyskane pierwszeństwo z tzw. tymczasowego, amerykańskiego zgłoszenia patentowego US202263332993P.

Krezomycyna wykazuje skuteczność zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych, w tym wielolekoopornych szczepów bakteryjnych obejmujących Staphylococcusaureus, Escherichia coli i Pseudomonasaeruginosa.

Źródło: Krezomycyna; Gillmore Health News “Antibiotic Breakthrough: Cresomycin Overcomes Multi-Drug Resistant Bacteria by Targeting Ribosomal Methylation”.

W obliczu rosnącej antybiotykooporności, krezomycyna wydaje się być obiecującą substancją do walki z zakażeniami bakteryjnymi. Ponadto, krezomycyna wydaje się mieć niski poziom toksyczności dla organizmu człowieka, co może czynić ją potencjalnie bezpieczną substancją do stosowania klinicznego.

Ochrona wynalazku

Nasuwa się zatem pytanie, czy w związku z trwającym międzynarodowym postępowaniem  zgłoszeniowym, krezomycyna będzie stanowiła substancję czynną stosowaną w leczeniu zakażeń bakteriami antybiotykoopornymi i będzie tym samym szeroko dostępna w obrocie farmaceutykami? Warto zaznaczyć, że Zgłaszający w grudniu 2023 roku wyznaczył terytorium europejskie jako pożądane terytorium ochrony patentowej. Nie sposób nie wspomnieć, że Urząd Patentowy w USA jako jednostka będąca międzynarodowym organem poszukiwawczym przeprowadził międzynarodowe poszukiwanie patentowe, w którym zidentyfikował 4 dokumenty, których treść wydaje się nie stanowić przeszkody w udzieleniu patentu w odniesieniu do przesłanek zdolności patentowej, w szczególności nie przedstawiają informacji identycznych bądź podobnych w porównaniu do międzynarodowego zgłoszenia patentowego oraz nie ujawniają jakichkolwiek informacji, które wskazywałyby na oczywistość wynalazku będącego przedmiotem wspomnianego zgłoszenia.

Deklaracja Zgłaszającego dot. wejścia zgłoszenia międzynarodowego w tzw. procedurę Euro-PCT w ciągu 31 miesięcy od daty pierwszego prawidłowego zgłoszenia (daty pierwszeństwa) przed Europejskim Urzędem Patentowym w celu uzyskaniu najszerszego monopolu rynkowego zdaje się być jedynie formalnością wobec wyżej wskazanego zgłoszenia.

Uzyskiwanie patentów na nowe struktury chemiczne posiadające potencjalne działania bakteriobójcze w kontekście antybiotykoodporności jest szczególnie istotne z punktu widzenia pacjentów, jak również spółek farmaceutycznych. Uzyskiwanie pozwoleń na dopuszczenie leku do obrotu gospodarczego będzie z pewnością prowadziło do szerszej dostępności tego typu leków na światowym rynku farmaceutycznym.

Konieczna współpraca wielu środowisk

Walka z bakteriami antybiotykoopornymi wymaga zintegrowanego podejścia, łączącego wysiłki naukowców, lekarzy, weterynarzy z aspektami politycznymi. Konieczne jest zmniejszenie nadużywania antybiotyków w medycynie i hodowli zwierząt, promowanie higieny oraz wprowadzanie środków prewencyjnych, aby ograniczyć możliwość rozprzestrzeniania się opornych bakterii.

Ważne jest również edukowanie społeczeństwa na temat odpowiedzialnego stosowania antybiotyków oraz zachęcanie do poszukiwania alternatywnych metod leczenia infekcji. Tylko dzięki wspólnym wysiłkom możemy skutecznie powstrzymać rozprzestrzenianie się bakterii antybiotykoopornych i zapewnić sobie bezpieczną przyszłość w walce z infekcjami.

Od lat toczy się dyskusja nad tym czy nadmierna koncentracji patentów w rękach niewielkiego grona dużych firm farmaceutycznych potocznie zwanych „Big pharma”, ogranicza dostęp do nowych terapii dla pacjentów oraz hamuje rozwój innowacji w dziedzinie antybiotyków. Dlatego niezwykle ważne jest, aby równoważyć interesy pacjentów i spółek farmaceutycznych poprzez odpowiednie regulacje prawne i zachęty do współpracy między sektorem publicznym, a prywatnym w celu promowania rozwoju nowych antybiotyków oraz szerokiego dostępu do najnowszych odkryć medycyny.